2018云南怒江医疗卫生招考医学基础知识:新斯的明的危险性

2018-08-08 17:15:43   来源:中公教育    点击:
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新斯的明为季铵化合物。具有可逆性抑制胆碱酯酶活性的作用,使乙酰胆碱得以在突触部位蓄积,从而延长并加强乙酰胆碱的胆碱能作用。对骨骼肌具有直接作用。

其溴化物极少从胃肠道吸收。在肠外给予新斯的明甲基硫酸盐后,新斯的明迅即被消除,原药和代谢物随尿排出。新斯的明通过胆碱酯酶水解并在肝内代谢。给药后1~2h可达血药峰值。生物利用度仅1%~2%。蛋白结合率为15%~25%。进入CSF的药物极少,新斯的明可透过胎盘,很少进入乳汁。

新斯的明是毒扁豆碱的人工合成代用品,具有抗胆碱酯酶作用,不能透过血脑脊液屏障,对中枢神经系统的毒性比毒扁豆碱弱,对瞳孔的收缩作用较弱。口服吸收差,用量大时,吸收不规则,易出现中毒表现。临床上仅用于重症肌无力和腹部手术后的肠麻痹。

治疗重症肌无力,还可作为重症肌无力的诊断用药。逆转非除极神经肌肉阻断药的神经肌肉阻滞作用。

新斯的明的不良反应主要包括:1.其主要不良反应多由胆碱能神经过度兴奋所致,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎。2.过量可发生胆碱能险情,包括M受体和N受体过度兴奋,如大汗、瞳孔缩小、额痛、烦躁不安、心动过缓、低血压、肌束震颤、胸部压迫感、支气管缩窄、喘鸣伴分泌增多。甚至出现肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷、心搏停止、中枢性呼吸麻痹、导致肺水肿而死。

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[责任编辑:邵吉]